HomeALL’AACR 2018 NERVIANO MEDICAL SCIENCES PRESENTERA’ L’EFFICACIA DI 3 NUOVI INIBITORI CHE AGISCONO SU 5 DIVERSI TARGET MOLECOLARI, RILEVANTI IN DIVERSE NEOPLASIE

ALL’AACR 2018 NERVIANO MEDICAL SCIENCES PRESENTERA’ L’EFFICACIA DI 3 NUOVI INIBITORI CHE AGISCONO SU 5 DIVERSI TARGET MOLECOLARI, RILEVANTI IN DIVERSE NEOPLASIE

Nerviano, Italia, 05.04.2018

Anche quest’anno Nerviano Medical Sciences parteciperà al più importante Congresso mondiale di aggiornamento sui traguardi della ricerca oncologica, che si svolgerà a Chicago dal 14 al 18 aprile.

Al prossimo AACR Annual Meeting i ricercatori del Campus di Nerviano presenteranno l’attività antitumorale ottenuta da tre nuove molecole proprietarie, in grado di colpire cinque diversi importanti bersagli terapeutici e da una nuova tecnologia dall’elevata e mirata attività. I nuovi risultati ottenuti sono in aree di ricerca per le quali il Centro ha sviluppato un’expertise di primo piano per la ricerca e lo sviluppo di farmaci mirati e selettivi.

Si tratta, in particolare, dell’approccio che considera come bersagli terapeutici le chinasi (una famiglia di proteine che normalmente regola diversi processi cellulari fisiologici, spesso anche determinante per la crescita “impazzita” della cellula tumorale) e del campo degli immunoconiugati (Antibody Drug Conjugates, ADC), nel quale il Centro è stato in grado di identificare e brevettare diverse tossine proprietarie.

Al meeting di Chicago i ricercatori descriveranno i traguardi raggiunti su tre candidati farmaci, potenzialmente in grado di soddisfare gli attuali medical needs:

- un potente inibitore di tre chinasi (FLT3, anche in presenza di una mutazione che dà resistenza alle altre terapie, KIT e CSF1R), target rilevanti per i pazienti con patologie onco-ematologiche;

- un inibitore di RET, un target molecolare attivato in alcuni tumori tra cui quello del polmone, del colon e della tiroide, caratterizzato da una potente attività di inibizione delle cellule tumorali ed da un’elevata selettività verso VEGFR2, fondamentale per la tollerabilità a livello cardiovascolare;

- un inibitore di PARP potenzialmente efficace per il trattamento dei tumori al seno e all'ovaio, delle metastasi cerebrali e del glioblastoma, caratterizzato da un’alta tollerabilità, anche in associazione con la chemioterapia.

 

Oggetto delle presentazioni sarà anche una nuova molecola proprietaria della classe dei tienoindoli, efficace ed adatta a creare nuovi farmaci immunoconiugati nei quali, grazie agli anticorpi che riconoscono specificamente le cellule tumorali, si veicola ed internalizza il farmaco nella cellula bersaglio. Si tratta quindi di una nuova tecnologia, versatile ed in grado di colpire diversi bersagli terapeutici con altissima precisione, limitando gli effetti collaterali indesiderati.

Questo approccio rappresenta una delle piattaforme del centro nervianese dedicate alle nuove terapie mirate, che comprendono un insieme di tecnologie, conoscenze, molecole, modelli sperimentali e brevetti e che permettono di sviluppare farmaci innovativi e altamente efficaci.

  

References

April 15, 2018, 1:00 PM - 5:00 PM Section 35. Session PO.ET01.01 - Antibody-Drug Conjugates: Agents and Technology. 734 / 1 – “Thienoindoles: New highly promising agents for antibody-drug conjugates generation”

April 15, 2018, 1:00 PM - 5:00 PM Section 37. Session PO.ET06.03 - Experimental Agents and Combinations for Hematologic Malignancies 1. 805 / 15 – “NMS-P088, a FLT3-KIT-CSF-1R inhibitor with activity on FLT3 F691L as a novel agent in AML”

April 17, 2018, 1:00 PM - 5:00 PM Section 36. Session PO.ET06.09 - Canonical Targets 1. 4785 / 14 – “NMS-E668, a highly potent orally available RET inhibitor with selectivity towards VEGFR2 and demonstrated antitumor efficacy in multiple RET driven cancer models”

April 17, 2018, 1:00 PM - 5:00 PM Section 38. Session PO.ET06.01 - DNA Damage and Cell Cycle Regulation Experimental Therapeutics. 4843 / 12 – “NMS-P293, a PARP-1 selective inhibitor with no trapping activity and high CNS penetration, possesses potent in vivo efficacy and represents a novel therapeutic option for brain localized metastases and glioblastoma”